国内首个第四代ALK抑制剂顺利完成首例受试者给药

2026年8月13日，首药控股（北京）股份有限公司的“一项在ALK阳性晚期恶性肿瘤患者中评价SY-12321安全性、耐受性、药代动力学及初步疗效的开放性、多中心Ⅰ/Ⅱ期临床试验（试验登记号：CTR20262758）”在南京大学医学院附属鼓楼医院顺利完成首例试验参与者给药。本项临床研究的主要研究者为中山大学肿瘤防治中心张力教授和南京大学医学院附属鼓楼医院王永生教授。

聚焦未被满足的临床需求，解决ALK抑制剂耐药难题

SY-12321作为首药控股自主研发的小分子靶向药，针对ALK阳性驱动的晚期恶性肿瘤，临床前研究已展现出高活性、高选择性及良好的成药性特征，尤其是对第一至第三代ALK抑制剂耐药突变，在多种肿瘤模型中表现出显著的抑制活性与可控的安全性。

当前，国内外已有第一、二、三代ALK抑制剂获批上市，但在经过各代ALK抑制剂治疗之后，仍有相当一部分患者会再次产生ALK复合性耐药突变（如 G1202R+L1196M、G1202R+L1204V+G1269A），这类突变对现有获批TKI 几乎全面耐药，迫切需要开发新一代产品，以解决该未被满足的临床需求。目前全球尚无第四代ALK抑制剂获批上市，SY-12321的研发，正是基于首药控股对临床未满足需求的深刻洞察，是国内首个进入临床的第四代ALK抑制剂，将为克服第一至第三代ALK抑制剂耐药，尤其是ALK复合突变相关耐药患者提供更具针对性的治疗选择。

从实验室到医院，创新转化落地

首例试验参与者的成功给药，是 SY-12321从实验室研究走向临床应用的关键一步，也是首药控股持续推进创新药研发的重要里程碑。

首药控股始终坚持“以临床价值为导向”的研发理念和“创好药，造中国患者能够吃得起的新药”的奋斗目标，构建了覆盖肿瘤、糖尿病等领域的创新药管线。此次SY-12321启动临床，不仅是公司研发实力的又一体现，更彰显了首药控股推动国产创新药惠及广大患者的坚定决心。

临床进程提速，患者翘首以待

据悉，SY-12321从获批临床试验到首例试验参与者入组仅用时不到一个月，后续临床试验将按计划加速推进，逐步完成剂量爬坡、剂量扩展及疗效评估等多中心研究。首药控股将全力协同各临床研究机构，严格遵循临床试验规范，确保研究顺利推进，力争早日获取可靠的临床数据，推动第四代ALK抑制剂在国内取得突破。

关于首药控股

首药控股专注于具有自主知识产权的创新药的研发和生产，聚焦肿瘤、糖尿病等重大疾病领域，构建了全流程创新药研发体系，涵盖AI药物设计、药物化学、靶点生物学、药理学、药代动力学、药学、临床研究等环节。公司拥有丰富的在研管线，多项核心产品处于不同临床阶段。首药控股致力于为全球患者提供高质量的创新治疗方案。